ผลของกระท่อมต่อตัวรับ Pregnane X

การทดสอบผลของสารสกัดเมทานอล ส่วนสกัดที่อุดมไปด้วยสารแอลคาลอยด์ และสารแอลคาลอยด์ 6 ชนิดที่แยกได้จากใบกระท่อม (Mitragyna speciosa ) ต่อตัวรับ Pregnane X (Pregnane X receptor; PXR) ซึ่งตัวรับดังกล่าวมีความเกี่ยวข้องกับเอนไซม์ที่ใช้ในการเกิดเมแทบอลิซึมของยาและการขนส่งยาไปยังส่วนต่างๆ ของร่างกาย ใน hPXR transfected HepG2 cell line พบว่าทั้งสารสกัดเมทานอล ส่วนสกัดที่อุดมไปด้วยสารแอลคาลอยด์ และสารแอลคาลอยด์ทั้ง 6 ชนิด มีฤทธิ์กระตุ้น PXR เมื่อทำการเปรียบเทียบกับยามาตรฐาน rifampicin (PXR agonist) นอกจากนี้พบว่า สารสกัดเมทานอล ส่วนสกัดที่อุดมไปด้วยสารแอลคาลอยด์ และสารแอลคาลอยด์ 4 ชนิด ทำให้การแสดงออกของ P-gp และ CYP1A2 เพิ่มขึ้น ในขณะที่ส่วนสกัดที่อุดมไปด้วยสารแอลคาลอยด์ และสารแอลคาลอยด์ 3 ชนิด ทำให้การแสดงออกของ CYP3A4 เพิ่มขึ้น จากผลการทดลองดังกล่าวทำให้สามารถสรุปได้ว่าการรับประทานใบกระท่อมเป็นประจำ อาจทำให้เกิดอันตรกิริยาระหว่างยา (drug interactions) ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ (Pharmacokinetics) และเภสัชพลศาสตร์ (Pharmacodynamics) ของยาได้

Planta Med 2015;81